Angew 华中科大张勇慧教授团队在二倍半萜研究领

时间:2019-07-05

  

Angew 华中科大张勇慧教授团队在二倍半萜研究领域取得新进展

  

Angew 华中科大张勇慧教授团队在二倍半萜研究领域取得新进展

  萜类化合物因具有结构复杂多变,生物活性显著的特点,一直以来是天然药物化学领域的研究热点。许多著名的药物分子如紫杉醇、青蒿素、穿心莲内酯等均为萜类化合物。近年来,药学院张勇慧教授团队围绕萜类化合物的研究,取得了一系列突破性的工作 (Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 4069; Chem. Sci. 2016, 7, 6563−6572; Org. Lett. 2018, 20, 5198−5202)。

  根据化合物分子结构中C5异戊二烯单元数目的不同,可将萜类分为半萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜等。二倍半萜由5个C5单元组装而成,相对于C15倍半萜、C20倍二萜、C30倍三萜等其他萜类化合物较为稀少。

  另外在对六株耐药菌(MRSA,粪肠球菌,鲍曼不动杆菌,产ESBL的大肠埃希菌,铜绿假单胞菌和产NDM-1的肺炎克雷伯氏菌)和一株真菌(白色链球菌)的抗菌活性筛选中,化合物6对白色链球菌具有较强的抗菌活性,MIC = 4 μg/mL。该研究极大的扩展蛇孢菌素来源二倍半萜的骨架类型,也为化学合成以及生物合成机制研究提供了有趣的目标分子。

  计算机虚拟筛选和体外活性验证表明化合物1是一个潜在的HMG-CoA还原酶抑制剂(IC50 = 2.46 ± 0.07µM),呈剂量依赖性地抑制HepG2细胞OA诱导的脂质积累,显著降低HepG2细胞中总胆固醇和甘油三酯水平。

  原标题:Angew. 华中科大张勇慧教授团队在二倍半萜研究领域取得新进展

  张勇慧教授研究团队从离蠕孢属线中发现了七个蛇孢菌素来源的二倍半萜衍生物 (Bipolarolides A–G),隶属于三种不同的新骨架类型。化合物1和2含有独特的多环笼状氧杂五环[9.3.0.01,6.05,9.18,12]十五烷体系;化合物3和4含有前所未有的5/5/5/5骈合环系的核心碳骨架,其中3中C-3–C-14氧桥形成了笼状结构;化合物5–7是一类全新的含有杂氧螺环[4.4]壬烷的二倍半萜生物碱杂合体。

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